嗎替麥考酚酯膠囊(華魯)屬于處方藥,由山東華魯制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于 用于預(yù)防同種腎移病人的排斥反應(yīng),及治療難治性排斥反應(yīng),嗎替麥考酚酯膠囊可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。有良好的效果。那么嗎替麥考酚酯膠囊可以與環(huán)孢菌素A合用嗎?
在12例健康志愿者中口服嗎替麥考酚酯的平均絕對(duì)生物利用度相當(dāng)于靜注的94%(根據(jù)MPA的AUC)。在腎移植患者中多次給藥至每天3g時(shí),MPA血漿濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)表現(xiàn)為與劑量成比例的增高。
在腎移植患者每天用藥1.5gbid時(shí),食物(27克脂肪,650大卡熱量)對(duì)吸收的程度無(wú)影響(根據(jù)MPA的AUC)。但食物使MPA的Cmax降低40%。
在12例健康志愿者中靜脈注射和口服的MPA的平均(±標(biāo)準(zhǔn)差)表觀分布容積分別為3.6(±1.5)和4.0(±1.2)L/kg。在與臨床相應(yīng)的濃度,97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。在穩(wěn)定期腎移植患者中MPAG正常濃度下,82%的MPAG與血漿白蛋白結(jié)合;但MPAG的濃度升高時(shí)(見(jiàn)于腎功能異常和腎移植術(shù)后移植物功能延遲的患者),因?yàn)镸PAG和MPA競(jìng)爭(zhēng)與白蛋白結(jié)合,MPA與白蛋白的結(jié)合下降。血和血漿的放射性濃度的平均比值約為0.6提示了MPA和MPAG沒(méi)有廣泛分布到血液的細(xì)胞成分。
環(huán)孢菌素A:環(huán)孢菌素A(CsA)的藥代動(dòng)力學(xué)不受嗎替麥考酚酯的影響。但在腎移植患者中,與聯(lián)合使用西羅莫司和類似劑量驍悉的患者相比,合并使用驍悉和環(huán)孢菌素A可將MPA降低30-50%。
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