卡培他濱片進(jìn)口好用嗎 好用在哪
卡培他濱片(希羅達(dá))屬于處方藥，由上海羅氏制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對于適用于聯(lián)合多西紫杉醇治療包括蒽環(huán)類抗生素化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌；單藥一線治療轉(zhuǎn)移性直腸癌。有良好的效果。那么卡培他濱片進(jìn)口好用嗎 好用在哪
以下就是卡培他濱片的優(yōu)點(diǎn)。卡培他濱易于從胃腸道吸收。在肝中，一種60KD的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5’-脫氧-5-氟胞苷(5’-DFCR)。接著由存在于大多數(shù)組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5’-DFCR轉(zhuǎn)化為5’-脫氧-5-氟尿苷(5’-DFUR)。然后胸苷磷酸化酶(dThdPase)將5’-DFUR水解為5-FU。人體有許多組織表達(dá)胸苷磷酸化酶，一些人類腫瘤表達(dá)這種酶的濃度高于周圍正常組織。
結(jié)腸直腸癌患者手術(shù)前口服7天卡培他濱后，結(jié)腸直腸腫瘤相對毗連組織的5-FU濃度的中位比率為2.9(從0.9到8.0)。這些比率尚未在乳腺癌患者中進(jìn)行評估，也沒有與用5-FU輸液進(jìn)行比較。
卡培他濱大約在口服后1.5小時(shí)(Tmax)達(dá)到血藥峰濃度，稍后(2小時(shí))5-FU達(dá)到峰濃度。食物會降低卡培他濱的吸收率及吸收程度，平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。食物同時(shí)也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時(shí)。
卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率小于60%，與濃度無關(guān)。卡培他濱主要與人白蛋白結(jié)合(大約35%)。
卡培他濱在酶的作用下大量代謝為5-FU。二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5，6-二氫氟尿嘧啶(FUH2)。二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸(FUPA)。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸(FBAL)從尿中清除。
卡培他濱及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄。服用的卡培他濱95.5%出現(xiàn)于尿中。從糞便排泄的極少(2.6%)。從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL，占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。
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