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普伐他汀鈉片的藥理作用和藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的

發(fā)布時(shí)間:2020-12-29|來(lái)源:康太太網(wǎng)上藥店
普伐他汀鈉片(美百樂(lè)鎮(zhèn))

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普伐他汀鈉片(美百樂(lè)鎮(zhèn))屬于處方藥,由第一三共制藥(上海)有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于 高脂血癥、家族性高膽固醇血癥。有良好的效果。那么普伐他汀鈉片的藥理作用和藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的

普伐他汀鈉片為3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,HMG-CoA還原酶是膽固醇生物合成初期階段的限速酶,普伐他汀鈉片可逆性地抑制HMG-CoA還原酶(指催化底物進(jìn)行加氫反應(yīng)的酶),從而抑制膽固醇的生物合成(生物體內(nèi)進(jìn)行的同化反應(yīng)的總稱。

普伐他汀鈉片通過(guò)二方面發(fā)揮其降脂作用。第一為可逆性抑制HMG-CoA還原酶活性使細(xì)胞內(nèi)膽固醇的量有一定程度的降低,導(dǎo)致細(xì)胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受體數(shù)的增加,從而加強(qiáng)了由受體介導(dǎo)的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的分解代謝和血液中LDL-C的清除。第二,通過(guò)抑制LDL-C的前體----極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。

普伐他汀鈉片通過(guò)肝、腎雙通道進(jìn)行清除:以糞中排泄為主(80%以上),尿中排泄為2%~13%。所以腎或肝功能不全的患者可通過(guò)代償性改變排泄途徑而清除。但是要注意,普伐他汀鈉片存在一定的副作用,可見(jiàn)輕度氨基轉(zhuǎn)氨酶升高,皮疹,肌痛,頭痛,胸痛,惡心,嘔吐,腹瀉,疲乏等。不過(guò)副作用通常都會(huì)隨著用藥而慢慢消失。

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