阿瑞匹坦膠囊(意美)屬于處方藥,由杭州默沙東制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于詳見(jiàn)說(shuō)明書有良好的效果。那么意美(阿瑞匹坦膠囊)的藥理作用是什么
簡(jiǎn)單來(lái)說(shuō),意美阿瑞匹坦膠囊的藥理作用為以下:阿瑞匹坦是人P物質(zhì)神經(jīng)激肽1(NK1)受體的選擇性高親合力拮抗劑。對(duì)其他現(xiàn)有治療化療引起惡心嘔吐(CINV)和術(shù)后惡心嘔吐(PONV)的藥物的作用靶點(diǎn)5-羥色胺受體3(5-HT3)、多巴胺受體和糖皮質(zhì)激素受體的親和力低或無(wú)親和力。
研究表明,NK1受體拮抗劑可抑制細(xì)胞毒化療藥物如順鉑,引起的嘔吐。阿瑞匹坦的前和人體正電子發(fā)射斷面成像(PET)研究顯示,阿瑞匹坦可透過(guò)血腦屏障,占領(lǐng)腦內(nèi)NK1受體。阿瑞匹坦可抑制順鉑引起的急性期和延遲期嘔吐,并增強(qiáng)5-HT3受體拮抗劑昂丹司瓊和糖皮質(zhì)激素地塞米松對(duì)順鉑引起的嘔吐的止吐活性。
健康中國(guó)青年受試者接受阿瑞匹坦125mg單次口服劑量(第1天)或者阿瑞匹坦3天治療方案(包括第1天125mg單次口服以及第2-3天80mg單次口服),阿瑞匹坦的中位Tmax約為用藥后5小時(shí),第1天和第3天時(shí)AUC0-24hr分別約為48μg·hr/mL和67,1μg·hr/mL。第1天和第3天時(shí),約4小時(shí)(Tmax)達(dá)到的Cmax值,分別為3,3μg/mL和4,3μg/mL。
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