門(mén)冬酰胺片(迪康)屬于處方藥,由遼源市迪康藥業(yè)有限責(zé)任公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于用于乳腺小葉增生的輔助治療。有良好的效果。那么門(mén)冬酰胺片和甲氨蝶呤同用有什么作用?
甲氨蝶呤用量小于30mg/m2時(shí),口服吸收良好,1小時(shí)~5小時(shí)血藥濃度達(dá)最高峰。部分經(jīng)肝細(xì)胞代謝轉(zhuǎn)化為谷氨酸鹽,另有部分通過(guò)胃腸道細(xì)菌代謝。主要經(jīng)腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過(guò)膽汁排泄,T1/2α為1小時(shí);T1/2β為二室型:初期為2~3小時(shí);終末期為8~10小時(shí)。少量甲氨喋呤及其代謝產(chǎn)物可以結(jié)合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長(zhǎng)達(dá)數(shù)月,在有胸腔或腹腔積液情況下,本品的清除速度明顯減緩。清除率個(gè)體差別極大,老年患者更甚。
門(mén)冬酰胺片腫瘤患者靜脈給藥后血漿半減期為8~30h,半減期似不受單次或多次給藥的劑量的影響。靜脈給藥后的血漿起始濃度與使用劑量有關(guān),每日用藥可引起血漿藥物濃度蓄積性增加。本品從血管擴(kuò)散到血管外間隙和細(xì)胞外間隙較慢。可在淋巴液中測(cè)出,腦脊液中濃度僅為血漿的1%。尿液中僅存在微量。肌肉注射后14~24h血藥濃度達(dá)峰值,血漿半減期為39~49h。門(mén)冬酰胺片不能通過(guò)血腦屏障,注射后以肝、腎組織含量最高,尿中測(cè)不到門(mén)冬酰胺酶。
門(mén)冬酰胺片與甲氨蝶呤同用時(shí),門(mén)冬酰胺片可通過(guò)抑制細(xì)胞復(fù)制的作用而阻斷甲氨蝶呤的抗腫瘤作用。有研究說(shuō)明如門(mén)冬酰胺酶在給甲氨蝶呤9—10日前應(yīng)用或在給甲氨蝶呤后24小時(shí)內(nèi)應(yīng)用,可以避免產(chǎn)生抑制甲氨蝶呤的抗腫瘤作用,并可減少甲氨蝶呤對(duì)胃腸道血液系統(tǒng)的副作用。
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