普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)

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輝瑞公司開發(fā)的pregabalin(普瑞巴林)CI1008是一種γ氨基丁酸結(jié)構(gòu)類似物，是一種具有抗痙攣?zhàn)饔玫幕衔铩Ｔ摶衔镎诿绹?guó)進(jìn)行治療癲癇的III期臨床試驗(yàn);該化合物的其他適應(yīng)癥包括神經(jīng)病理性疼痛、泛發(fā)性焦慮癥和社交恐怖癥。

在隨機(jī)、安慰劑對(duì)照交叉臨床試驗(yàn)中，29名健康志愿者接受普瑞巴林1-300mg單次口服。普瑞巴林吸收迅速，tmax在1.3小時(shí)內(nèi)達(dá)到。Cmax和AUC0-∞和給藥劑量成正比，兩者的范圍分別為0.0383-9.46μg/ml和0.223-66.3μgxh-1xml-1。清除半衰期的范圍為4.6-6.8h，和劑量無關(guān)。89.8%的給藥劑量以原型形式從尿中排出。

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